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首頁(yè) > 產(chǎn)品中心 > 蛋白因子 > 干細(xì)胞蛋白因子 > CAS:1118807-13-8_KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

_KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

簡(jiǎn)要描述:Wnt抑制劑
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5
53AH C26H28N2O3

  • 產(chǎn)品型號(hào):CAS:1118807-13-8
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時(shí)間:2023-07-11
  • 訪  問(wèn)  量:2962
詳細(xì)介紹
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應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),綜合

KY02111抑制Wnt信號(hào),促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞,可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。


更多激酶抑制劑,酶抑制劑,蛋白抑制劑,蛋白激酶抑制劑,小分子,磷酸酶抑制劑,Wnt/beta- catenin抑制劑;Wnt通路激活劑(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑);轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑;Hedgehog通路調(diào)控劑;Notch Pathway抑制劑;Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑;p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑;JAK抑制劑;蛋白激酶C (PKC)抑制劑;PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑;Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑 ;其它stem cell 相關(guān)工具化合物;表觀識(shí)別蛋白結(jié)構(gòu)域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑 ;組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Methyltransferase);組蛋白去甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Demethylase)抑制劑;DNA甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑;組蛋白去乙?;窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑請(qǐng)關(guān)注


華雅思創(chuàng)生物 公眾號(hào)


生物活性

產(chǎn)品描述KY02111抑制Wnt信號(hào),促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞,可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
靶點(diǎn)





IC50





體外研究KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73%-85%表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T,αActinin,或NKX2.5的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs,而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對(duì)標(biāo)記物呈陽(yáng)性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16%表達(dá)心臟 __起B(yǎng)O器標(biāo)記物,HCN4的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-陽(yáng)性細(xì)胞(成纖維細(xì)胞)的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞(KY-CMS),所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號(hào)中72.7%靶基因的表達(dá),說(shuō)明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號(hào)。在TOPflash檢測(cè)中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞,顯著降低熒光素梅活性,這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs,與對(duì)照組相比,增加心臟分化約80倍,即使高濃度對(duì)細(xì)胞也沒(méi)毒性。在TOPflash檢測(cè)中,KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞,顯著降低熒光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2則無(wú)此作用效果。作用于SW480細(xì)胞,與XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理,產(chǎn)生約80%c陽(yáng)性細(xì)胞,KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用,不顯著增加分化效率,說(shuō)明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。[1]
體內(nèi)研究
特征KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。

1

參考文獻(xiàn)

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化學(xué)數(shù)據(jù)

點(diǎn)擊下載KY02111 (SDF格式文件)

分子量376.86
化學(xué)式

C18H17ClN2O3S

CAS號(hào)1118807-13-8
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名
溶解性 (25°C) *體外DMSO75 mg/mL (199 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical NameBenzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions


1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6535 mL13.2675 mL26.5351 mL
5 mM0.5307 mL2.6535 mL5.3070 mL
10 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
50 mM0.0531 mL0.2654 mL0.5307 mL


CAS:1118807-13-8 KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S 相關(guān)產(chǎn)品介紹:


XAV-939

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對(duì)CRE, NF-κB和TGF-β無(wú)作用。


IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,且促進(jìn)β-catenin磷酸化。


Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。Phase 1/2。

特征: Olaparib是*批PARP抑制劑之一。


CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽,是一種GSK-3α/β抑制劑,IC50為10 nM/6.7 nM,可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。


Paclitaxel

Paclitaxel是一種微管聚合物穩(wěn)定劑,作用于人內(nèi)皮細(xì)胞,IC50為0.1 pM。

特征: Paclitaxel 是有絲分裂抑制劑。


Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一種新型的,廣譜的HDAC抑制劑,IC50為5 nM。Phase 4


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